Přesněji se jednalo o Salvarsan (arsfenamin), který byl do prodeje uveden v roce 1910. Salvarsan poprvé syntetizoval německý chemik Alfred Bertheim, který pracoval v laboratoři Paula Ehrlicha. Objevu této sloučeniny ale předcházelo mnoho pokusů a zkoumání toho, jakým způsobem se chovají chemické látky v těle. Paul Ehrlich měl totiž vizi léčiva, které bude cíleně působit na specifické patogeny, aniž by poškodilo okolní tkáně a organismus hostitele.
Co se dozvíte v článku
Objev díky anilinovým barvivům
Na tuto myšlenku ho přivedlo experimentování s anilinovými barvivy. Barvením byl fascinován i během studia medicíny, které dokončil v roce 1878. Ehrlich přicházel na způsoby, jak obarvit jednotlivé tkáně a mikroorganismy. Pak ho ale napadlo, že stejný princip by mohl využít pro likvidaci patogenů.
Začal proto hledat „Zauberkugeln“ (kouzelné kuličky), které považoval za klíč. V jeho představách by se tyto „kuličky“ navázaly na konkrétního mikroba, podobně jako se vážou barviva na specifické tkáně. V první fázi experimentování testoval methylenovou modř, u které zjistil, že se váže na původce malárie.
Postupně se dopracoval k tomu, že hledal léčivo mezi silně toxickými deriváty kyseliny arsanilové (atoxyl). Sloučeniny arsenu se od roku 1905 používaly k léčbě trypanozomiázy, známé lidově jako spavá nemoc. Paul Ehrlich se však snažil látku vylepšit, aby byla účinnější. Fungovala totiž jen v případě, že se podávala dlouhodobě ve vysokých dávkách.
Salvarsan se nejprve používal na spavou nemoc
Snaha o modifikaci atoxylu nebyla snadná. Ehrlich společně s Bertheimem syntetizovali více než 100 různých variant. A jednou z nich byl právě arsfenamin, kterému dali pracovní název „606“. Odkazovali tím na to, že byl vyroben jako šestý v šesté skupině syntetizovaných sloučenin.
GALERIE: Na syfilis umírali i slavní. Podívejte se, kterým se nemoc stala osudná
Na to, že by arsfenamin mohl změnit léčbu syfilisu, přivedl Ehrlicha mikrobiolog Erich Hoffmann. Ten totiž se svým kolegou Fritzem Schaudinnem objevil původce onemocnění. Bakterie pojmenovaná jako Treponema pallidum nesla podobné znaky jako trypanozoma. První pokusy však nebyly úspěšné a zdálo se, že látka nebude proti původci syfilis působit.
Vedlejších účinků nebylo málo
Situace se změnila až ve chvíli, kdy byl do týmu přijat Sahachiro Hata, japonský bakteriolog a specialista na testování syfilitických infekcí u laboratorních zvířat. V roce 1909 bylo v Ehrlichově laboratoři zaznamenáno, že arsfenamin skutečně působí proti syfilis. Ehrlich byl velice rychle zaplaven žádostmi o výrobu léku a v roce 1910 byl uveden na trh pod názvem Salvarsan.
Salvarsan sice skutečně dokázal léčit syfilis, ale jeho podávání i samotná léčba se neobešly bez komplikací. Nestabilní žlutý prášek se musel rozpouštět v přesně určeném množství vody bez přístupu vzduchu. Syntéza léku byla velice složitá a bohužel se i do finálního výrobku dostávaly vedlejší produkty, které byly vysoce toxické. V důsledku nesprávného dávkování a podávání se navíc u pacientů objevovaly vážné vedlejší účinky.
V roce 1912 přišel méně toxický Neosalvarsan
Ehrlichova laboratoř proto uvedla na trh v roce 1912 inovovanou sloučeninu neoarsfenamin, nesoucí obchodní název Neosalvarsan. Snáze se připravoval, a hlavně obsahoval méně arsenu, takže nebyl pro pacienty tolik toxický. Stále se však objevovaly vedlejší účinky v podobě nevolnosti a zvracení. I přesto zůstal Neosalvarsan první volbou léčby pro syfilitické pacienty až do 40. let. Pak byl nahrazen antibiotiky (primárně penicilinem), která se používají dodnes.
Zdroje: muzeum.nlk.cz, vesmir.cz, thelancet.com, whatisbiotechnology.org, sciencemuseum.org.uk
ČLÁNKY DO MAILU
